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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T24136	Heclin	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂，通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用，IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。
T16102	ML-792	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	ML-792 是特异性的小泛素样修饰物活化酶抑制剂。ML-792选择性抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50分别为 3 和 11 nM，对 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin 抑制作用微弱，IC50分别为 32 μM 和 >100 μM。
T12261	NSC232003	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂，能够抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
T16901	SMIP004	Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Others; Ubiquitination
	SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。
T2158	Nutlin-3 Nutlin3	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用，Ki 为 90 nM，并激活 p53。
T16888	SJ-172550	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂，EC50为5 μM。
T8428	Subasumstat TAK-981	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	Subasumstat (TAK-981) 是SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤特性。
T7379	2-D08	E1/E2/E3 Enzyme; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination
	2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl，IC50=0.49 nM。
T9236	WSB1 Degrader 1	Others; E1/E2/E3 Enzyme	Others; Ubiquitination
	WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂，具有抗癌活性。
T16699	PYZD-4409	Others; E1/E2/E3 Enzyme	Others; Ubiquitination
	PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。
T5199	COH000	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。
T13244	Ubiquitination-IN-1	Others	Others
	Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平，可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。
T5374	NAcM-OPT	E1/E2/E3 Enzyme; NEDD8	Metabolism; Ubiquitination
	NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
T7415	DKM 2-93	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	DKM 2-93是相对选择性 UBA5抑制剂，IC50=430 μM。
T7889	C25-140	Others; TNF; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB	Apoptosis; NF-κB; Others; Ubiquitination
	C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性，并与自身免疫对抗。
T10703	Mezigdomide CC-92480	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Molecular Glues	Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination
	Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。
T23371	SMER3 SMER 3	Others; Ligand for E3 Ligase	Others; PROTAC
	SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
T3517	RO8994	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53	Apoptosis; Ubiquitination
	RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂，MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。
T3653	MX69	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; IAP	Apoptosis; Ubiquitination
	MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。
T6149	YH239-EE	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。
T6629	PYR-41 PYR41,PYR 41	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂，IC50值小于10 μM。
T8564	BC-1382	Others; E1/E2/E3 Enzyme	Others; Ubiquitination
	BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
T4253	Skp2 Inhibitor C1 SKPin C1	Others; E1/E2/E3 Enzyme	Others; Ubiquitination
	Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1)(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。
T3317	SZL P1-41	Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Others; Ubiquitination
	SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂，可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性，还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活，有抗肿瘤作用。
T3110	PRT4165 NSC600157,PRT 4165	BMI-1; Others; E1/E2/E3 Enzyme	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others; Ubiquitination
	PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。
T11980	MD-224	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; PROTACs	Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination
	MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。
T13349	WS-383	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂，IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 NRF2，p21和p27 的积累。
T6254	Idasanutlin RG7388,Ro 5503781,依达奴林	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂，IC50值为 6 nM。
T5555	Siremadlin NVP-HDM 201	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。
T16974	TAK-243 MLN7243	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB	Apoptosis; NF-κB; Ubiquitination
	TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。
T3549	Avadomide CC 122	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Ligand for E3 Ligase	Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination
	Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
T2243	Serdemetan JNJ-26854165,N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺	Apoptosis; Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53	Apoptosis; Ubiquitination
	Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
T6965	RG7112 RG-7112,RG 7112,RO5045337	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
T6611	NSC697923 2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	NSC-697923 (2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran), a potent inhibitor of UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13), exhibits its role in inducing cell death in neuroblastoma (NB) cells through two distinct mechanisms. In p53 wild-type NB cells, NSC-697923 promotes the nuclear importation of p53, thereby triggering cell death. Meanwhile, in p53 mutant NB cells, NSC-697923 activates the JNK-mediated apoptotic pathway, leading to cell death. Additionally, NSC-697923 inhibits DNA damage ...
TQ0231	NVP-CGM097 CGM097	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂，对hMDM2的IC50为 1.7 nM。
T1493	BH3I-1 BHI1	BCL; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。
TQ0127	Navtemadlin AMG232,CS-1300	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。
T25465	GS143 GS-143,GS 143	IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB	NF-κB; Ubiquitination
	GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。
T6023	Nutlin-3a (-)-Nutlin-3,Nutlin-3a chiral,(−)-Nutlin-3	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Ubiquitination
	Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2抑制剂，可抑制 MDM2-p53相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬和凋亡，有潜力研究 TP53野生型卵巢癌。
T6585	SAR405838 MI773,MI 773,MI-77301,MI-773	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。
T8929	BC1618 2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-	Mitophagy; Others; E1/E2/E3 Enzyme; AMPK	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Ubiquitination
	BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
T6614	Nutlin-3b (+)-Nutlin-3,4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮	Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

化合物

Cat.No: T24136

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T16102

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T12261

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T16901

Target: Apoptosis, Others, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T2158

Synonym: Nutlin3

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T16888

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T8428

Synonym: TAK-981

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T7379

Target: E1/E2/E3 Enzyme, TAM Receptor

WSB1 Degrader 1

Cat.No: T9236

Target: Others, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T16699

Target: Others, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T5199

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitination-IN-1

Cat.No: T13244

Target: Others

Cat.No: T5374

Target: E1/E2/E3 Enzyme, NEDD8

Cat.No: T7415

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T7889

Target: Others, TNF, E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB

Cat.No: T10703

Synonym: CC-92480

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme, Molecular Glues

Cat.No: T23371

Synonym: SMER 3

Target: Others, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T3517

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme, p53

Cat.No: T3653

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme, IAP

Cat.No: T6149

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T6629

Synonym: PYR41,PYR 41

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T8564

Target: Others, E1/E2/E3 Enzyme

Skp2 Inhibitor C1

Cat.No: T4253

Synonym: SKPin C1

Target: Others, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T3317

Target: Apoptosis, Others, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T3110

Synonym: NSC600157,PRT 4165

Target: BMI-1, Others, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T11980

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme, PROTACs

Cat.No: T13349

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T6254

Synonym: RG7388,Ro 5503781,依达奴林

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T5555

Synonym: NVP-HDM 201

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T16974

Synonym: MLN7243

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB

Cat.No: T3549

Synonym: CC 122

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T2243

Synonym: JNJ-26854165,N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺

Target: Apoptosis, Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme, p53

Cat.No: T6965

Synonym: RG-7112,RG 7112,RO5045337

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T6611

Synonym: 2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: TQ0231

Synonym: CGM097

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T1493

Synonym: BHI1

Target: BCL, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: TQ0127

Synonym: AMG232,CS-1300

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T25465

Synonym: GS-143,GS 143

Target: IκB/IKK, E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB

Cat.No: T6023

Synonym: (-)-Nutlin-3,Nutlin-3a chiral,(−)-Nutlin-3

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme, Autophagy

Cat.No: T6585

Synonym: MI773,MI 773,MI-77301,MI-773

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T8929

Synonym: 2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-

Target: Mitophagy, Others, E1/E2/E3 Enzyme, AMPK

Cat.No: T6614

Synonym: (+)-Nutlin-3,4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

Target: Mdm2, E1/E2/E3 Enzyme

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4S0181	Hinokiflavone 日本扁柏黄酮,扁柏双黄酮	MMP; BCL; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。
T9352	hydrocotarnine	Others	Others
	hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。
T4036	Solasodine Solancarpidine,Purapuridine,澳洲茄铵,Solasodin	Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme; Antifungal	Apoptosis; Microbiology/Virology; Others; Ubiquitination
	Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
T6S2123	Ginkgolic Acid Romanicardic acid,Ginkgolic acid I,Ginkgolic acid (15:1),银杏酸C15:1,银杏酸,Ginkgolic acid C15:1	Others; E1/E2/E3 Enzyme	Others; Ubiquitination
	Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物，在体外实验中抑制SUMOylation，IC50=3.0 μM。
T2947	Indole-3-carbinol 吲哚-3-甲醇,I3C,3-Indolemethanol,3-吲哚甲醇,Indole-3-Methanol	E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB; Aryl Hydrocarbon Receptor; Endogenous Metabolite; p53	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Ubiquitination
	Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

天然产物

Cat.No: T4S0181

Synonym: 日本扁柏黄酮,扁柏双黄酮

Target: MMP, BCL, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T9352

Target: Others

Cat.No: T4036

Synonym: Solancarpidine,Purapuridine,澳洲茄铵,Solasodin

Target: Apoptosis, Others, E1/E2/E3 Enzyme, Antifungal

Cat.No: T6S2123

Synonym: Romanicardic acid,Ginkgolic acid I,Ginkgolic acid (15:1),银杏酸C15:1,银杏酸,Ginkgolic acid C15:1

Target: Others, E1/E2/E3 Enzyme

Indole-3-carbinol

Cat.No: T2947

Synonym: 吲哚-3-甲醇,I3C,3-Indolemethanol,3-吲哚甲醇,Indole-3-Methanol

Target: E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB, Aryl Hydrocarbon Receptor, Endogenous Metabolite, p53

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